domingo, 11 de mayo de 2014
sábado, 10 de mayo de 2014
viernes, 9 de mayo de 2014
cuestionario de la lectura
Guía de lectura
Después de leer
detenidamente el artículo, contesta el siguiente cuestionario, con la finalidad
de que logres una mejor comprensión y aprendizaje del tema de medicamentos.
1. ¿Quién sintetizó el
compuesto de ácido acetil salicílico y a qué sustancia quería sustituir?
La aspirina
2. ¿Cuál era la
presentación de la aspirina en sus primeras etapas y qué propiedades físicas
tenía?
Era polvo, analgésico,
antipirético y antiinflamatorio
3. Menciona dos formas de
atacar el dolor antes de que se utilizara la aspirina.
El ácido acetilsalicílico
y ácido salicílico
4. Menciona qué efectos
terapéuticos se atribuyen a la aspirina (todos los que se indican en la
lectura). analgésico, antipirético y antiinflamatorio
5. ¿Cuál es la razón para
suministrar el ácido acetil salicílico comprimido en almidón?
Es una alternativa de más
fácil distribución y consumo
6. Investiga cuál es la
fórmula del ácido acetil salicílico.
C9H8O4
8. Investiga cuál es la
dosis más común de la aspirina, cuánto dura su efecto analgésico y qué costo tiene.
Una de las propiedades de la
formulación de Aspirina® , en sus diversas presentaciones (Aspirina® 500, Aspirina® Forte y Cafiaspirina) es la
rápida disolución de sus comprimidos, por lo que su efecto es comparablemente
más rápido que otros analgésicos. Se absorbe rápidamente: a los 20-30 minutos
ya empieza a ejercer sus acciones de alivio. En general, su efecto dura entre 6
y 8 horas, más o menos.
Su efecto es mayor cuánto antes se toma, por ello, cuando
aparece el dolor está indicado tomar una Aspirina sin esperar a que el dolor
aumente. Es aconsejable tomar Aspirina®siempre con
agua, jugos o con los alimentos y respetar las dosis recomendadas.
En caso de ser usado como
analgésico (dolor) y/o antipirético (fiebre) se recomienda tomar un comprimido
cada 4 a 6 horas (dosis máxima: 3.000 mg por día) por un tiempo no superior a 6
días. Si los síntomas persisten es aconsejable consultar siempre a su médico;
él es el único que puede dar un diagnóstico y un tratamiento seguro y adecuado.
No administrar a menores de 12 años sin consultar con el médico.
Almacene Aspirina® en lugar fresco y seco a no más de
25°C, nunca cerca de alimentos y/o sustancias químicas.
9. Elige al azar una muestra
de 10 individuos y pregúntales si han tomado alguna aspirina en los últimos seis
meses. ¿Cuántas veces?
1.-no he tomado
2.-tome 3 aspirinas
3.- tome 10 aspirinas3.- tome 2 aspirinas 4.-mas o menos 15 aspirinas 5.- tome 2 aspirinas 6.- solo una aspirina 7.-tome 3 aspirinas 8.- no he tomado 9.- no he tomado 10.- no he tomado
Un resultado publicado en Febrero de 2010 proveniente de analizar datos del Nurses Health Study nos dice que las mujeres con cáncer de pecho, que tomaron dosis bajas de aspirina entre dos y cinco veces a la semana, tuvieron un 71% menos recurrencia de malignidad mortal que aquellas que no lo hicieron. Se trata de una VENTAJA.
10. Analiza con tus compañeros de equipo los resultados de los
dos últimos incisos y concluyan en un párrafo acerca de las ventajas y
desventajas del uso que le damos a la aspirina como medicamento.
1. Puede incrementar el riesgo de PERDER capacidad auditiva. En la revista The
American Journal of Medicine de Marzo del 2010, aparecen los
resultados de un estudio llevado a cabo por un grupo de investigadores: el uso
regular de aspirina -cuando menos dos veces por semana- incremento el riesgo de
pérdida de oído entre los hombres en un 12%. Si se usa junto con otras drogas
antiinflamatorias oacetaminofen, el riesgo se incrementa aun mas. Se
trata de una DESVENTAJA.
3. Puede HACER CONFUSOS los resultados de los estudios de la PRÓSTATA. En un
ejemplar de la revista Cancer de 2008, se publica este hallazgo de los
investigadores: En todos los hombres que usaron aspirina al menos dos veces por
semana, se detectaron antígenos específicos prostaticos 10% menores a los
niveles correctos. Debido a esto, entre los hombres que toman regularmente
aspirina, se corre el riesgo de que un problema de la próstata no sea detectado
en los analisis correspondientes.
4. La aspirina ayuda a prevenir derrames cerebrales& a menos que
TAMBIÉN tomes IBUPROFENO. Un estudio publicado en la
revista Journal of Clinical Pharmacology
lectura 10.
LECTURA 10
LA ASPIRINA, LEGADO DE LA
MEDICINA TRADICIONAL
La
historia de la aspirina es uno de los mejores ejemplos para ilustrar en clase
de Química la importancia de la medicina tradicional y su influencia en la
industria farmacéutica moderna. Aunque actualmente se trata de un medicamento
sintético, en un principio fue semisintético, ya que se obtuvo a partir de la
“salicina”, intermediario de origen vegetal, extraído de la corteza de varias
especies de sauces. Estos árboles pertenecen al género Salix (nombre dado por
los romanos y mencionado por Virgilio); forman parte de la flora terrestre
desde tiempo muy remoto, como lo demuestran algunos fósiles de la Era
Terciaria. Las dos especies más comunes de Salix son S. alba y S
purpurea.
Hipócrates,
el célebre médico del siglo V a .C., recomienda a sus pacientes la corteza de
sauce como remedio para aliviar el dolor. Desde épocas remotas, dicha corteza y
las hojas del sauce, sea en forma de jugo o de cocimiento, se han utilizado
para calmar el dolor de neuralgias y reumatismo.
En
1763, el reverendo M. Edmund Stone envió una carta al presidente de la “Real
sociedad de Londres para el Mejoramiento del Saber Natural”. En ella, le
notificaba que la gente de la región curaba la fiebre y aliviaba el dolor con
la corteza del S. alba, árbol muy común en lugares pantanosos, por lo
que creyó que curaba el paludismo. Posteriormente, se comprobó que no tiene
acción sobre el Plasmodium, pero que sí alivia los ataques febriles.
Esta carta inició toda una serie de investigaciones en Inglaterra y Europa. Fue
así como se inició la historia de la aspirina, la cual fue lanzada al mercado
136 años después. Este analgésico no
produce adicción.
En
1838, Raffaelle Piria (de Pisa, Italia), aisló otro compuesto que
denominó ácido salicílico. Anteriormente, el químico sueco Kart Jacob Lowig
(1835) extrajo de una planta (Spirae ulnaria), un aceite Soluble en éter
del cual cristalizó un ácido que denominó “Spisaure”, que resultó ser
igual al ácido salicílico, según demostró Dumas posteriormente.
En
1843, A. Cahours, Farmacólogo de Gales, demostró que el aceite de wintegreen,
utilizado para aliviar dolores, contenía el éster metílico del ácido
salicílico. Este aceite se extrae de una planta (Gualteria procubens)
de la familia de las Ericáceas.
En
1853, Kolbe y Lautermann sintetizaron el ácido salicílico. Uno de sus
estudiantes, Frederich von Heyden, estableció en Dresden una gran fábrica para
la producción de salicilatos.
Félix
Hoffmann, químico de la casa Bayer, tenía un padre artrítico que no toleraba
los salicilatos, debido a que provocaban fuerte irritación gastrointestinal.
Esta circunstancia lo instó a buscar otros compuestos menos ácidos, llegando
así a sintetizar el ácido acetil salicílico (1898), que fue llamado aspirina
por la casa Bayer, por la “A”(de acetilo) y “aspirin” del alemán spirsaure
(1899).
Desde
entonces se consumen mundialmente miles de toneladas de este medicamento. En
Estados
Unidos
se considera que el consumo por persona alcanza un promedio de 150 tabletas al
año.
Aparentemente,
la corteza del sauce es poco utilizada en la medicina popular de México, siendo
pocos los libros que registran su uso terapéutico. Probablemente esto se deba a
la popularidad y al bajo costo de la aspirina, que restringe el uso del sauce a
poblaciones indígenas, alejadas de la civilización.
Con
este medicamento se ha comprobado un fenómeno poco frecuente. En lugar de
decrecer su popularidad con los años (al aparecer en el mercado nuevos
medicamentos mejores y a precios más accesibles), su uso ha aumentado debido a
las nuevas aplicaciones y propiedades que se le han encontrado.
En
principio, se usó como antipirético, analgésico y antiinflamatorio, por lo que
es muy utilizado en el tratamiento de la fiebre reumática, reumatismo, gota y
artritis reumatoide. Con el tiempo, estos usos se han ampliado.
Lawrence
Craven fue el primero, en 1950, en utilizar la aspirina para evitar la
formación de coágulos en enfermedades como trombosis cerebral e infartos al
miocardio, debido a que ayuda a prevenir la acumulación de plaquetas.
Por
muchos años permaneció en el misterio el modo de acción de la aspirina. John R.
Vane, del
Colegio
Real de Cirujanos de Londres, ganador del premio Nobel en 1982, propuso en 1971
una hipótesis para explicar su actividad inflamatoria. Considera que ésta
bloquea la síntesis de algunas prostaglandinas (hormonas celulares involucradas
en el dolor e inflamación de coágulos.
Esta
propiedad también la hace útil en el tratamiento de otras enfermedades, como la
hipertensión gestacional y la migraña. En ésta se ha observado que durante los
accesos aumenta la actividad plaquetaria.
También
se ha observado que la aspirina disminuye en un 40% la mortalidad debida al
cáncer de estómago y que favorece la oxigenación de la sangre en el cerebro.
La
Asociación Estadounidense de Cardiología recomienda la ingestión de aspirina a
baja dosis a personas de edad media, con antecedentes familiares de
enfermedades coronarias o con factores de riesgo como tabaquismo, sobrepeso,
hipertensión, falta de ejercicio y exceso de colesterol en la sangre.
A
pesar de sus virtudes, hay que recordar que nunca debe recurrirse a la
automedicación. La aspirina, como todos los medicamentos, presenta efectos
indeseables, que pueden ser peligrosos en ciertos individuos, como los
hemofílicos, u otros con ciertas enfermedades gastrointestinales.
Siempre
que se sintetiza un medicamento promisorio, su formula es utilizada como modelo
para obtener otros compuestos semejantes en los que se modifican y mejoran sus
propiedades curativas y se disminuyen los efectos secundarios. Como ejemplos de
lo anterior tenemos:- El salicilato de colona (Artropan), que por ser muy
soluble al agua, se absorbe muy rápidamente, por lo que se recomienda cuando
son necesarias dosis altas de aspirina.
§ Salicilato de salicilo
(Diplosal). Con acción semejante al salicilato de sodio. Se hidroliza en el
estómago, por lo que es menos irritante.
§ Salicilato de fenilo (Salol).
Se utiliza con capa entérica, porque no se hidroliza en el estómago por ser
resistente al jugo gástrico. Como su hidrólisis ocurre lentamente en el
intestino, se usa como antiséptico intestinal, pero tiene el inconveniente de
ser tóxico, porque libera fenol en el intestino.
§ Salicilamida, que se usa como
sustituyente de otros salicilatos, en caso de presentarse hipersensibilidad a
ellos.
§ El salsalato es usado también
como antipirético y antiinflamatorio.
Existe
otro grupo de compuestos que, aunque con fórmulas semejantes a la aspirina,
tienen diferentes usos, como son:
ü Acido salicílico, con uso
tópico como queratolítico. Por sus propiedades antisépticas y fungicidas, tiene
algunas aplicaciones en dermatología.
ü Aldehido salicílico,
utilizado en perfumería.
ü El salicilato de metilo se
usa externamente como rubefaciente y analgésico; también se usa en perfumería.
ü El alcohol salicílico, que es
un anestésico local.
ü El salicil, que es un
antiséptico de uso tópico
ü La salicil morfolida es un
colerético.
ü El “PAS” (ácido para amino
salicílico) es un tuberculostático.
ü El salsalato es antiséptico y
antiinflamatorio.
Teniendo
en cuenta las tres propiedades de la aspirina (analgésico, antipirético y
antiinflamatorio), se han tratado de sintetizar compuestos que, aunque tienen
estructuras diferentes a ella, puedan superarla en esas tres acciones
terapéuticas, como son los casos de la indometacina y el ibuprofen.
John
Nicholson, dando a la aspirina un valor unitario en cada una de las tres
acciones, inició un programa de síntesis de compuestos que la superaran. Muchos
resultaron tóxicos, por lo que fueron desechados.
No
obstante, el ibuprofen, a pesar de producir reacciones secundarias indeseables,
tiene de 16 a 32 veces la actividad de la aspirina como antiinflamatorio, es 30
veces más activo como anestésico y 20 como antipirético. La indometacina tiene
mayor número de efectos secundarios indeseables y es más tóxica.
Todos
estos compuestos seguramente no hubieran sido conocidos si el reverendo Stone
no hubiera escrito aquella memorable carta en 1763. En todo caso, la historia
hubiera sido otra.
